Ciclesonida es un corticosteroide no halogenado que se convierte en su metabolito activo por esterasas en las vías aéreas. Los estudios han mostrado que ciclesonida inhalada tiene potente actividad antiinflammatoria local en los pacientes con asma, y no parece tener los efectos clínicos sistémicos de los otros corticosteroides, incluso a altas dosis. Está muy ligado a proteína y se metaboliza rápidamente en el hígado, teniendo una baja biodisponibilidad, de modo que su cinética depende principalmente de su depósito y absorción pulmonar.
Fexofenadina, metabolito activo de la Terfenadina, es un antihistamínico H1selectivo. La FDA aprobó una suspensión oral en 2006, para el tratamiento de la Rinitis alérgica estacional y la urticaria crónica idiopática. La tableta, la cápsula, y la suspensión oral son bioequivalentes. La fexofenadina no utiliza la vía enzimática citocromo P450. Se le considera un antihistamínico de segunda generación al no atravesar la barrera hematoencefálica, no produciendo por ello somnolencia y tener mejor perfil de seguridad. El riesgo de toxicidad de otras drogas puede aumentar con la administración de fexofenadina. La naranja y los jugos de la toronja reducen la biodisponibilidad de este medicamento. Fexofenadina ha mostrado tener un impacto sobre los mediadores inflamatorios, de otra manera que sobre la histamina, al disminuir la producción de LTC4, LTD4, LTE4, PGE2, y PGF2 alfa inhibiendo la cyclo-oxygenasa 2, el tromboxan, la generación del iones NOS limitando el óxido nítrico y disminuyendo la adhesión de los eosinófilos, la quimiotaxis y la opsonización de partículas. Estos efectos pueden proporcionar beneficio a algunas de las respuestas inflamatorias en una reacción alérgica aguda y proveer una base para el desarrollo futuro de antagonistas de histamina H1 con efectos antiinflamatorios más potentes.
Fexofenadine hydrochloride in the treatment of allergic disease: a review.
David Axelrod, Leonard Bielory
Journal of Asthma and Allergy
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Urgencias toxicológicas. Capítulo 2. Antihistamínicos.
Myriam Gutiérrez de Salazar
. En: Artículos de interés, Terapéutica
Ebastina, a la luz de las recomendaciones del grupo de consenso para el desarrollo de antihistamínicos de tercera generación.
En el año 2003 un grupo de consenso sobre antihistamínicos de nueva generación (CONGA) definió las características requeridas para los antihistamínicos H1 de tercera generación, tópico muy controversial desde los inicios de los años 90. Uno de las antihistaminicos que podría pertenecer a este grupo la ebastina, anti H1 de segunda generación. El objetivo de esta revisión es analizar la farmacología de este medicamento, a la luz de las recomendaciones de este grupo de trabajo:
(1) las propiedades antiinflamatorias,
(2) la potencia, la eficacia y efectividad,
(3) falta de cardiotoxicidad,
(4) falta de interacciones con otras drogas,
(5) falta de efectos sobre Sistema nervioso central (SNC) , y
(6) aproximación farmacológica.
La Ebastina parece tener propiedades antiinflamatorias que mejoran la congestión nasal, aunque esto no se ha demostrado todavía de manera concluyente. Su perfil terapéutico farmacológico no difiere grandemente de otros antihistaminicos de segunda generación. Su seguridad cardíaca se ha evaluado ampliamente y ninguna toxicidad cardíaca se ha encontrado a dosis terapéuticas así como el riesgo de interacciones con drogas. Ebastina no produce sedación a dosis terapéuticas y no se han encontrado efectos sinérgicos con depresores clásicos del SNC.
. En: Artículos de interés, Terapéutica