Es un inhibidor selectivo y reversible del receptor de la quimiocina CXCR4, que bloquea su unión a la proteína SDF-1. En condiciones normales, la unión de ambas proteínas mantiene a las células madre hematopoyéticas ancladas a la médula óse. El bloqueo inducido por este medicamento las libera y hace que se movilicen a la sangre periférica de forma muy rápida. Este novedoso mecanismo de acción es complementario al del G-CSF, por lo que alcanza su máxima eficacia cuando se utilizan de manera conjunta. Normalmente, la escasa movilidad de estas células se produce como consecuencia de los intensos tratamientos de quimioterapia y radioterapia a que son sometidos estos pacientes para controlar la enfermedad de base.